Bei gravierenden Nebenwirkungen oder Überdosierung eines Medikaments kann es lebenswichtig sein, ein rasch wirkendes Gegenmittel zur Hand zu haben. Ganz besonders gilt das für gerinnungshemmende Medikamente, die zur Prophylaxe und Therapie von Thrombosen und Embolien, zur Behandlung des Herzinfarkts und in höheren Dosierungen während der Dialyse und bei Herz-Operationen mit Herz-Lungen-Maschine, eingesetzt werden.

Gerinnungshemmer, für die ein Gegenmittel existiert waren bisher jedoch Mangelware – Unfraktioniertes Heparin ist bisher das einzige. Im Notfalle musste daher weiterhin auf den „Klassiker“ zurückgegriffen werden, auch wenn eine Reihe neu entwickelter Gerinnungshemmer von der sonstigen Wirkung her effizienter wären. Doch ein Bonner Forscherteam hat nun einen Gerinnungshemmer entwickelt, der sein Gegenmittel bereits selber mitbringt. Die Bestrahlung mit UV-Licht aktiviert den als Gegenmittel wirkenden Molekülteil umgehend.

Die Grundlage des neuen Wirkstoffs ist ein Aptamer, das an Thrombin bindet und dieses Schlüsselprotein der Blutgerinnung blockiert. Aptamere sind kurze Nukleinsäure-Einzelstränge, die ähnlich stark und spezifisch wie Antikörper an ein anderes Molekül, in diesem Fall Thrombin, binden können. Das Aptamer faltet dabei in eine dreidimensionale Struktur, die perfekt zur Struktur des Zielmoleküls passt. An die Thrombin-bindende Aptamerdomäne knüpften die Wissenschaftler noch einen weiteren kurzen DNA-Strang, der später als Gegenmittel wirken kann - sobald eine Art "Startautomatik" betätigt wird. Solange das Gegenmittel nicht aktiviert wurde, ist der neue Wirkstoff ein hochwirksamer Blutgerinnungshemmer. Soll die gerinnungshemmende Wirkung des Aptamers aufgehoben werden, muss lediglich der Wirkstoff mit UV-Licht bestrahlt und so die Startautomatik in Gang gesetzt werden.

MEDICA.de; Quelle: Gesellschaft Deutscher Chemiker e.V.