Medikamentenkosten: Mit Sauerstoff und Licht zu einem Wirkstoff gegen Malaria

Foto: François Lévesque vom MPG

Forscher haben einen Weg gefunden,
das chemisch sehr anspruchsvoll
gebaute Molekül Artemisinin zu
synthetisieren. Die Wissenschaftler
erwarten, dass sich dadurch
Artemisinin, das als Malaria-
Wirkstoff schon aus der
traditionellen chinesischen
Medizin bekannt ist, in Zukunft
kostengünstig und in großer Menge
herstellen lassen wird; © MPG

Künftig wird es möglich sein, die 225 Millionen an Malaria erkrankten Menschen in Entwicklungsländern zu erschwinglichen Preisen mit entsprechenden Medikamenten zu versorgen. Forscher des Max-Planck-Instituts für Kolloid- und Grenzflächenforschung in Potsdam haben eine sehr einfache Synthese von Artemisinin entwickelt, das Pharmaunternehmen bislang nur aus Pflanzen gewinnen konnten.

Eine wirksame Therapie gegen Malaria gibt es zwar, aber längst nicht für alle der mehr als 200 Millionen Erkrankten weltweit. Millionen von Infizierten können sich das effektive Kombinationspräparat, das als wesentlichen Bestandteil Artemisinin enthält, nicht leisten. Das könnte sich nun ändern. Denn die Forscher Professor Peter H. Seeberger und sein Mitarbeiter François Lévesque haben einen denkbar einfachen Weg gefunden, das chemisch sehr anspruchsvoll gebaute Molekül Artemisinin, das als Malaria-Wirkstoff schon aus der traditionellen chinesischen Medizin bekannt ist, zu synthetisieren. „Somit ist die Produktion des Wirkstoffs nicht länger von der Gewinnung aus Pflanzen abhängig“, sagt Seeberger.

Als Ausgangsstoff verwenden die Chemiker Artemisininsäure – eine Substanz, die bei der Isolierung von Artemisinin aus dem Einjährigen Beifuß als bislang ungenutztes Nebenprodukt anfällt, und zwar in der zehnfachen Menge des Wirkstoffs. Zudem lässt sich Artemisininsäure leicht in gentechnisch veränderter Hefe erzeugen, weil sie eine viel einfachere Struktur besitzt als Artemisinin. „Wir verwandeln die Artemisininsäure in einem einzigen Schritt in Artemisinin“, sagt Seeberger. „Und wir haben dafür eine einfache Apparatur entwickelt, die es erlaubt, große Mengen sehr kontrolliert herzustellen.“ Der einzige bisher bekannte Reaktionsweg erfordere einige Arbeitsschritte, nach denen die Zwischenprodukte immer aufwendig isoliert werden müssten – das sei viel zu teuer, um eine probate Alternative für die Produktion aus Pflanzen zu bieten.

Die Synthese von Artemisinin deutlich zu vereinfachen, setzt nicht nur gutes Gespür für eine elegante Kombination der richtigen Teilreaktionen voraus, damit das Ganze in nur einem Schritt abläuft.

Sie erfordert auch eine Portion Mut, denn die Chemiker verließen die Wege, die die Industrie bei der Synthese von pharmazeutischen Wirkstoffen bislang nimmt. Das Molekül verdankt seine Wirkung, die sich nicht nur gegen Malaria richtet, sondern möglicherweise auch gegen andere Infektionen und sogar Brustkrebs, unter anderem einer sehr reaktiven chemischen Gruppe aus zwei benachbarten Sauerstoffatomen – Chemiker sprechen von einem Endoperoxid. Um dieses Strukturelement in die Artemisininsäure einzubauen, bedienen sich die Wissenschaftler der Fotochemie. Dabei bringt UV-Licht Sauerstoff in eine Form, in der er mit Molekülen zu Peroxiden reagieren kann.

„Wir gehen davon aus, dass 800 unserer einfachen Fotoreaktoren reichen, um den weltweiten Bedarf an Artemisinin zu decken“, sagt Peter Seeberger. Und das könnte sehr schnell geschehen. Peter Seeberger schätzt, dass die neuartige Synthese in etwa sechs Monaten in die technische Anwendung gelangen könnte, um den weltweiten Engpass an Artemisinin zu beseitigen und den Preis für entsprechende Medikamente deutlich zu senken.

MEDICA.de; Quelle: Max-Planck-Instituts für Kolloid- und Grenzflächenforschung